普鲁卡因的制备新工艺
一、 项目简介
普鲁卡因(对氨基苯甲酸-β-二乙胺基乙酯)是一种常见的酯类局部麻醉药,是国内外临床广泛应用的基本药物之一。临床应用上刺激性及毒副性均较小,效果较好,且吸收快而麻醉时间短。近年来,其临床新用途不断增加,市场需求趋旺,日渐引起关注。
传统的生产方法是以对硝基苯甲酸和二乙胺基乙醇为原料,以二甲苯为带水剂,共沸脱水,酯化得到硝基卡因。未反应的对硝基苯甲酸用氢氧化钠水溶液萃取,有机相即为碱析硝基卡因。将碱析硝基卡因用盐酸萃取得酸析硝基卡因。用铁粉还原法将酸析硝基卡因还原为普鲁卡因。铁粉还原法制备普鲁卡因工艺成熟,对设备要求低,收率较高,但其纯度较低,在产品中残留有处理过程中的铁、硫离子等离子,且生产过程中产生大量含芳胺的废水和铁泥,环境污染严重和腐蚀设备,且体力劳动强度大。
新工艺用催化加氢法代替铁粉还原法。以雷尼镍为催化剂,氢气为还原剂,直接在二甲苯溶剂中还原硝基卡因为普鲁卡因。省去了铁粉还原法中用酸析出硝基卡因一步。由于不用铁粉还原,没有铁离子的引入,使产品品质大为提高。采用一次加料方式,使操作更加方便。反应温度80-1400℃,氢压2.0-4.0MPa,转化率大于90%,所得产品符合药典标准。加氢后的产品价值在大大提高,经济效益好,以年产50吨计,税利为100-150万元。
二、应用范围
适用于普鲁卡因技术改进和新上普鲁卡因项目。也适用于其他催化加氢项目。
三、生产所需条件
主要原材料:对硝基苯甲酸、二乙胺基乙醇、氢气
设备及投资:按年产50吨计,设备投资约30万元,产值200-250万元。
厂房面积及能耗:400平方米,厂房1-2吨蒸汽/吨产品
污染及三废处理:无三废



 

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